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    科学应用免疫抑制剂   (三)

    http://www.5191.com 2007-6-4 10:32:00 来源:-
        r首先报道了金制剂对类风湿关节炎的可喜治疗效果 , 开创了现代金制剂的临床应用。金制剂分为口服金与注射金两种,国内从未生产注射金制剂,现临床上用的是金诺芬 (auranofin) ,商品名瑞得 (ridaura) 。它是一种混合口服金制剂,其活性成分主要是四乙酰巯基葡糖金和三乙基磷金。   

        药理作用与作用机制:金诺芬用于治疗类风湿关节炎的药理作用尚不十分清楚。国外对注射金的研究更多。口服金虽副作用较注射金为少 , 但疗效不如注射金。口服金的副作用主要为大便稀或次数多,而注射金则为血小板减少及蛋白尿、单核细胞 / 巨噬细胞似为金的主要靶细胞,巨噬细胞及滑膜细胞吞噬金盐 , 细胞内金浓度高于血清中浓度 5-10 倍。肌注金 12 周后 , 巨噬细胞表达的细胞因子如 IL-l 、 IL-6 及 TNF 的水平都下降 , 滑膜层中巨噬细胞减少 , 而 T 及 B 淋巴细胞无影响。   

        临床应用:大系列分析 (meta-analysis) 显示金诺芬对类风湿关节炎疗效不如 MTX 、注射金、青霉胺及 SASP ,故应用日益减少,但对早期类风湿关节炎患者尤其对 MTX 不耐受,或因肝功能受损不适宜用 MTX 者,仍有使用指征。在国内无注射金情况下瑞得还可作为治疗类风湿关节炎联合用药中的选择之一。    

        不良反应:常见为腹泻或稀便,有时出现皮疹、口腔炎,严重时出现肾病综合征、再生障碍性贫血和转氨酶升高。故治疗期间应注意病人口腔粘膜是否出现异常,有无口中金属异味感。每 l 一 3 周应进行一次全面的血、尿常规检查 , 并定期查肝肾功能。    

        青霉胺    

        青霉胺是青霉素的代谢产物 , 其化学名为 b,b 二甲基半胱氨酸,因其左旋体毒性较大,故临床上使用的是其右旋体青霉胺 (D-penicilliname,D-pen) 。 D-pen 作为一种抗风湿药主要用于类风湿关节炎及硬皮病的治疗。    

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